zur Startseite

Opicapone - ein neuer COMT-Hemmer

Opicapone (25 und 50 mg Hartkapseln) ist der Name eines neuen COMT-Hemmers, welcher im Herbst 2016 zur Zusatzbehandlung von Parkinson-Patienten mit Wirkungsfluktuationen vom "end-of-dose" Typ auf den Markt kommen soll. Der vorgesehene Handelsname ist "Ongentys®". Die EU Zulassung durch die Europäische Arzneimittelagentur (EMA) erfolgte am 28.04.2016. Hersteller ist die portugiesische Pharmafirma Bial-Portela.

COMT ist die Abkürzung von Catechol-O-MethylTransferase, einem Enzym, welches am Abbau von Dopamin beteiligt ist. Wird seine Aktivität gehemmt, steigt die wirksame Konzentration von Dopamin in Körper des Menschen. Werden L-Dopa haltige Parkinson-Präparate eingenommen, wird durch die gleichzeitige Einnahme eines COMT-Hemmers der klinische Effekt im Gehirn verlängert.

Aktuell stehen zwei COMT Hemmer zur Verfügung: Entacapon (Comtess®) und Tolcapon (Tasmar®). Entacapon (200 mg) muss zu jeder L-Dopa Dosis eingenommen werden. Aus diesem Grund gibt es zur Vereinfachung der Einnahme ein L-Dopa/Carbidopa/Entacapon Kombinationspräparat (Stalevo®). Tolcapon (100 mg) wird in der Regel dreimal täglich zusätzlich zu L-Dopa eingenommen. Tolcapon darf erst dann zum Einsatz kommen, wenn die Wirkung von Entacapon nicht mehr ausreichend ist oder Entacapon nicht vertragen wird. Die Einnahme von Tolcapon ist an regelmäßige Blutuntersuchungen gebunden.

Der Vorteil von Opicapon ist seine hohe Bindungsaffinität. Aus diesem Grund muss die Kapsel nur einmal täglich vor dem Zubettgehen eingenommen werden.

Der EU Zulassung war ein umfassendes klinisches Entwicklungsprogramm vorausgegangen. Die Ergebnisse von 18 pharmakologischen Studien mit mehr als 900 Patienten in 30 Ländern wurden vorgelegt. Besonders wichtig waren die Ergebnisse der BIPARK-I und BIPARK-II Studie. Hier wurde eine Reduktion der off-Zeit von 2 Stunden ohne einen Anstieg der on-Zeit mit störenden Überbewegungen im Vergleich zu Placebo gezeigt. In der BIPARK-I Studie war die Wirkung von Opicapone mit Entacapone vergleichbar, beide Arzneimittel waren Plazebo signifikant überlegen.

Literatur:

1 Ferreira JJ et al. Lancet Neurol 2016; 15(2): 154–165
2 Lees A et al. J Neurol Sci 2013; 333,Suppl 1:e116.
3 Kiss LE et al. J Med Chem 2010;53(8):3396–3411.
4 Ferreira JJ et al. Eur J Neurol 2015;22:815–825
5 Rocha JF et al. Br J Clin Pharmacol 2013;76(5):763–775